代謝関係

トントン - 03/04/15 18:56:41
FMO(mixed functional oxidase)について教えて下さい。教科書を見ると、分子状酸素を活性化し、その1原子は薬物分子に取り込まれ、他の原子は水分子に還元されると書かれています。別の本では、P450依存性と書かれていました。FMOはすなわちP450のことと考えてよいのでしょうか?FMO阻害を見るには、CYP各分子種に対する阻害作用を見ればいいのでしょうか? それとも、FMO(フラビン含有モノオキシゲナーゼ)のような1原子酸素を添加するミクロソーム酵素系も含まれるのでしょうか?
M Kato - 03/04/18 01:02:02
トントンさん、FMO?MFOでは。Mixed functional monooxygenaseでしょう。これはP450系のことです。P-450だけでは代謝できません。NADPH, NADHから電子が伝達される系全体を呼びます。FMOはflavin containing monooxygenaseのことで違う酵素です。酸化酵素はoxidase, dehydrogenase, monooxygenaseの3種類あり、分子状酸素が化合物に入るのをoxygenase、水の酸素が入るのがoxidase、H2が取られるのがdehydrogenaseというのが私の認識です。
トントン - 03/04/21 09:41:11
すみません。MFOです。MFOとは、電子伝達系も含めたP450系のことですね。そうしますと、ある文献でMFOを阻害するという化合物があったのですが、単にMFO阻害というと、その電子伝達系を阻害するのか、P450を不活性化するのかなど、阻害ヶ所にはいろいろな可能性があるということでしょうか?
M Kato - 03/04/21 20:27:00
私の勉強不足があるかもしれませんが、NADPH-cypP-450 reductase、NAD-cyt.b5 reductaseの阻害剤というのを知りません。MFOの阻害剤はP450の阻害剤を意味していると思います。かなり古い文献では?

ばろー - 03/01/28 15:36:01
抱合について教えて頂きたいのですが。一般に、抱合は物質の極性を高め、体外へ排泄するために起こると理解しているのですが。もともと極性の高い化合物には、起こらないのでしょうか?
M Kato - 03/01/29 08:15:04
この辺りの知識については薄いのではっきり言えませんが、起き難いのではないでしょうか。代謝は脂溶性が高いものほど起きやすく、極性が高い薬物程、未変化体として尿中に多く排泄されます。極性の高い薬物は膜透過性が低く、吸収されず、吸収されても分布もしにくいので代謝される確率も低くなると思います。結果として抱合体はあまり見えないということになっているのかもしれません。この辺りのことに詳しい方書き込みお願いします。